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NOVEMBRE 1996

PSYCHOTROPES

Dr. Henri PARTOUCHE, médecin généraliste

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SITUATION ACTUELLE

Prévalence des troubles psychiques en France

    • Troubles anxieux : 13% Les troubles anxieux motivent 1/3 des consultations auprès des généralistes.
    • Insomnie : 20 à 40%
    • États dépressifs : 10 % 13,7% des consultants à Paris sont déprimés

Prescriptions et consommations

    • Consommation de BZD 10% des Français
    • 32 % des plus de 65 ans à domicile et 42 % des plus de 65 ans en institution
    • Les tranquilisants sont prescrits par le généraliste dans 85% des cas (Rapport Zarifian 95)

Mais une étude récente sur 525 patients de généralistes en Région Parisienne (Leblanc et Huas 96) montre que:

    • 11% seulement des ordonnances de MG comportent un anxiolytique et/ou un hypnotique
    • 2% représentent un premier traitement
    • 2/3 des nouveaux traitements seront renouvelés au delà de 2 mois. L’insomnie est le motif principal de renouvellement .

Motifs de prescription par les généralistes: Insomnie 64% Anxiété 49% , états dépressifs 30%

PSYCHOTROPES

Depuis 40 ans la psychopharmacologie n’a pas connu de grande révolution, horrmis une meilleure connaissance du mode d’action des psychotropes et un réel progès de la pharmacovigilance.

Les laboratoires ont commercialisé de nombeux produits, et pourtant les premiers antidépresseurs et neuroleptiques sont toujours d’actualité.

Shématiquement il faut garder à l’esprit les éléments suivants pour obtenir le meilleur rapport bénéfices/ risques avant de prescire un produit:

Bénéfices de la prescription d’un psychotrope ?

    • Action sur les symptômes ? psychiques ? somatiques primaires ou et secondaires ?
    • Évitent une hospitalisation ( problème de coût)
    • Prévention des rechutes ?
    • Retour du lien social ?
    • Retour de la parole?
    • Possibilité d’une psychothérapie ?
    • Action durable ?

Risques de la prescription d’un psychotrope ?

    • Effets secondaires ? réversibles irréversibles
    • Toxicité en cas de prise massive ?
    • Toxicité en cas d’interactions médicamenteuses?
    • Aggravation de l’état psychique ?
      • dépendance ?
      • rechutes plus fréquentes ?
      • effets propres du produit ?
      • psychothérapie rendue plus difficile ?

LES PSYCHOTROPES MIS À NOTRE DISPOSITION

1-Les anxiolytiques:

    • 1-1 Les BZD
    • 1-2 Carbamates
    • 1-3 Hydroxysine
    • 1-4 Buspirone
    • 1-5 associations
    • 1-6 autres molécules anxiolytiques

2 Les hypnotiques:

    • 2-1 BZD
    • 2-2 Molécules apparentées aux BZD
    • 2-3 Phenothiazines antiH1
    • 2-4 -Associations :
    • 2-5-Barbituriques :

3 -Les antidépresseurs

    • 3-1 IMAO classiques non selectifs et irréversibles:
    • 3-2 Nouveaux IMAO : sélectifs et réversibles de la MAO (A)
    • 3-3 Tricycliques classiques : imipramine et dérivés
    • 3-4 Nouveaux tricycliques et apparentés
    • 3-5 Non cycliques non IMAO
    • 3-6 les IRS sélectifs
    • 3-7 Substances à activité antidépressive

4- Les thymorégulateurs

    • 4-1 Lithium
    • 4-2 Anti épileptiques : Tégrétol Dépamide Rivotril

5- Les neuroleptiques

    • 1-Phénothiazines
    • 2-Butyrophénone
    • 3- Benzamides
    • 4-Thioxanthènes
    • 5-Autres molécules

1-Les anxiolytiques:

1-1 Les BZD :

chefs de file des tranquilisants

Acides très lipophiles qui se fixent sur des sites membranaires liés aux récepteurs GABA

Effets :

Anxiolytiques et sédatifs , myorelaxants, anticonvulsivants

Indications:

    • Restent le meilleur traitement de l’anxiété (+-manifestations somatiques)
    • Ne préviennent pas les " troubles obsessionnels compulsifs" et les troubles paniques (névrose d’angoisse ), exepté le Xanax ( alprasolam) .
    • Dans la dépression avec anxiété, mieux vaut donner un ATD sédatif en sachant qu’au bout de 10 jours les ATD sont anxiolytiques( il n’existe pas d’étude prouvant que la bithérapie est plus efficace)

Pharmacocinétique

    • Absorption variable, allant de 30 mn ( Rohypnol) à 6 h
    • (la voie IM n’est pas plus rapide que per os pour le valium)
    • Le pic plasmatique après absorption peut varier de 1 H (Tranxène, Valium) à 4 H (Lysanxia)
    • Métabolisme hépatique , élimination rénale
    • Risque d’accumulation en cas d’hypoprotidémie (patients âgés)
    • La demi-vie plasmatique peut varier de 4 à 77 heures selon la molécule

Vératran

clotiazépam

4 h

cp. sec.

5 mg 10 mg

Seresta

oxazepam

8 h

cp. sec

10 mg ,.50 mg

Temesta

lorazepam

12 h

cp sec

1 mg , 2,5 mg

Xanax

alprazolam

12 h

cp sec 0.25 mg

0,50 mg

Lexomil

bromazépam

20 h

cp. sec. 6 mg

Librium

chlordiazépoxide

23 h

cp. 5 mg

gél. 10 mg

Urbanyl

clobazam

30 h

gél. 5 mg

cp 10, 20 mg

Tranxène

clorazépate-K

55 h

gél. 5,10,50 mg

amp 30 mg

Nordaz

nordazepam

55 h

cp séc.

7.5 mg, 15 mg

Valium

diazépam

55 h

cp sec 2 mg,

5 mg, 10 mg

amp. 10 mg

Lysanxia

prapezam

65 h

cp. sec.

10 mg, 40 mg

gouttes 1/2 mg par goutte

Victan

loflazépate

77 h

cp. 2 mg

Les BZD utilisées comme hypnotiques ont une demi-vie courte évitant en principe les effets résiduels du matin (somnolence ,amertume, sécheresse nasale et xérostomie,troubles mnésiques)


Contre-indications

    • Myasthénie , insuffisance respiratoire décompensée, apnées du sommeil , hypersensibilité connue aux BZD
    • Insuffisance hépatique, insuffisance rénale

Effets secondaires mineurs

qui disparaissent en quelques jours ou imposent une réduction posologique:

    • Troubles de la vigilance; apathie et somnolence diurne
    • Sensation d’ébriété, vertiges, maladresses motrices,
    • Troubles de la mémoire :

Ils sont surestimés en dehors du début du traitement où ils sont liés à la sédation (sauf pour Temesta , Halcion, Rohypnol)

    • Diminution du temps de réaction au volant
    • Amertume et sécheresse buccale , sécheresse nasale.

Autres effets notés

    • Rebond anxieux paradoxal avec excitation et troubles du caractère
    • Chez les personnes âgées: hallucination hypnagogiques, sensations d’étrangeté, cauchemars

Effets secondaires sévères par surdosage:

    • Dysarthrie, troubles de la marche, tremblements fins, obnubilation, hyporéflexie voire confusion mentale ++
    • Chute par excès de myorelaxation chez les personnes âgées–> fractures

Abus de consommation- pharmacodépendance

    • Facteurs de risque :
      • – produits d’action rapide et de 1/2 vie courte (hypnotiques)
      • – doses élevées et longue durée de consommation
      • – âge avancé
      • – conduite addictive (alcool, tabac, boulimie), troubles de la personnalité (type obsessionnel), névrose d’angoisse
      • -pathologie somatique associée

    • La pharmacodépendance associe:
      • – La tolérance aux produits nécéssitant l’augmentation des posologies.

Elle existe essentiellement pour la sédation et peu pour l’anxiolyse

    • – La dépendance physique avec syndrôme de sevrage

 

    • Risque de 25% à 50% si traitement de plus d’un an

-La dépendance psychique –> chez les patients à risque:

    • les polytoxicomanes
    • les toxicomanes aux médicaments exclusifs (femmes alcooliques surtout )
    • les usagers chroniques "toxicomanes qui s’ignorent" (obsessionnels).

Le syndrôme de sevrage:

    • Apparaît en 24-48H avec BZD à demi-vie courte et 4-6 jours avec BZD à demi-vie longues Peut durer un mois
    • Signes physiques:Douleurs musculaires, fasciculations, trembements, vertiges , céphalées, palpitations, troubles de la vue, nausées , anorexie, douleurs abdominales
    • Sensoriels: Hyperesthésie sensorielle (tactile, olfactive, visuelle)
    • Neuro psychiques : Agitation, impatience, insomnie, dysthymie, dysphorie anxieuse, rebond anxieux, idées suicidaires, dépersonnalisation voire état confuso-délirant ou crise d’épilepsie surtout avec les BZD à demi-vie courte

——> Bien prescrire idéalement les BZD:

    • Plus petite dose possible mais efficace avec arrêt progressif

( certaines poso sont égales au placebo Valium= 10 mg, Tranxène 10 mg ).

    • Prescription courte et arrêt dégressif.
    • Eviter la dépendance:

En repérant


– l’anxiété symptôme d’une affection psychiatrique

—> traitement spécifique

-Les patients à risque de dépendance

–> prescrire d’autres molécules : antihistaminiques (Atarax, Théralène), ATD sédatifs (Laroxyl), neuroleptiques à faibles doses (Tercian, Nozinan ,Melleril).

En evitant les hypnotiques BZD

Contrat de durée de traitement avec le patient +++

La durée du traitement est réglementairement limitée ( loi du 7 octobre 1991): 12 semaines maxi pour tous les tranquilisants sauf pour l’ Halcion (2 semaines) et autres hypnotiques(4 semaines)

1-2 Carbamates

Equanil

meprobamate 6 à16 H cp à 250 et400 mg ampoules à 400 mg

Méprobamate

meprobamate cp à 200 mg

Risque élévé de dépendance, potentiel létal élevé en cas de prise massive, inducteur enzymatique (comme les barbiturique). Troubles confuso-oniriques en cas de sevrage brutal

1-3 Hydroxysine

ATARAX

Hydroxysine 19 à 39 H cp à 25, 100 mg sirop 2mg/ml amp 100mg /2ml

Pas de dépendance mais efficacité moins documentée

1-4 Buspirone

BUSPAR

buspirone 3 H cp à 10 mg

    • Antagoniste serotoninergique ( 5 HT1A)
    • Pas de dépendance mais efficacité moins constante ( surtout chez les patients ayant pris des BZD avant) et non immédiate (quelques jours)
    • Pas de troubles mnésiques pas de sédation, pas d’interaction avec l’alcool, pas de syndrôme de sevrage Chef de file de nouveaux produits prometteurs (anxiolytiques avec effet antidépresseur) ( la gépirone etc.. ) .

1-5 Associations

ATRIUM

febarbamate-difébarbamate-phénobarbital 50 mg-35mg-15 mg

Conjugue les effets secondaires sans efficacité supérieure aux BZD

1.6 autres

COVATINE

captodiame cp à 50 mg

STRESAM

etifoxine gel à 50 mg

Le stresam est une benzoxazine et a les mêmes CI que les BZD

2. Les hypnotiques:

Indications:

Identifier le trouble du sommeil

    • – difficultés d’endormissement de plus de 30 mn
    • – réveils fréquents avec difficultés à se rendormir
    • – sommeil non réparateur avec réveil pénible
    • – l’hypnogramme ( EEG) est perturbé avec réduction des temps de sommeil profond et paradoxal

Différencier

    • – l’insomnie transitoire occasionnelle ( inférieure à 3 semaines): c’est la meilleure indication des hypnotiques
    • – de l’insomnie chronique qui est souvent plurifactorielle

–> traiter les causes somatiques ; algies, prurit, dyspnée ect…

–> dans 35% des cas elle est secondaire à une pathologie psychiatrique.

Les insomniaques chroniques traités ont un sommeil moins long et de plus mauvaise qualité que les patients identiques non traités.+++

Bien prescrire

    • traitement de durée courte à la plus petite dose possible avec arrêt progressif (par 1/4 cp) et réévaluer.
    • Expliquer au patient la nécessité de limiter la durée de traitement et l’existence du possible effet rebond à l’arrêt du traitement.
    • Insister sur l’hygiène du sommeil (horaires régulières, durée au lit limitée, et détente avant le coucher)
    • Eviter en cas de troubles anxieux de prescrire un sédatif au moment du coucher pour éviter un conditionnement associant anxiolytique et sommeil.
    • En cas de facteurs de risques de dépendance utiliser plutôt: Stilnox ou Imovane, Laroxyl voire Melleril, Tercian, Nozinan à faibles doses
    • -prendre le temps de consultatons spécifiques +++

Le sevrage de l’hypnotique chez l’insomniaque chronique

    • prendre le temps de consultatons spécifiques +++
    • Est-ce utile ? (personnes âgées )
    • situer le symptôme "insomnie" parmi d’autres symptômes
    • structure /personnalité âge du patient
    • conseil d’hygiène et soutien psychothérapique centré sur la verbalisation et la restauration de l’imaginaire ++
    • réduction des doses d’1/4 par palier de 1 à 2 semaines
    • prise en charge particulière des toxicomanies aux hypnotiques
    • utilisation du Théralène( 20- 30 gouttes le soir) du Tercian ( 5 à 25 mg) éventuellement du Tégrétol pour diminuer le sydrôme de sevrage aux BZD

2-1 les hypnotiques BZD

spécialité

DCI

1/2 vie

présentation

HALCION

triazolam

2.7 h

cp sec

0.125 mg

HAVLANE

loprazolam

8 h

cp sec 1 mg

NORMISON

temazepam

8 h

caps

10 mg;20 mg

NOCTAMIDE

lometazepam

10 h

cp sec

1 mg; 2 mg

NUCTALON

estazolam

14 h

cp sec 2 mg

ROHYPNOL

flunitrazepam

20 h

cp sec

1 mg 2 mg

MOGADON

nitrazepam

23 h

cp sec

5 mg

CI majeures

: allergie aux BZD et insuffisance respiratoire sévère

Effets notés

    • Toxicomanie au Rohypnol pour son effet d’euphorie avec levée d’inhibition, obnubilation et amnésie antérograde à fortes doses
    • Syndrôme " d’amnésie- automatisme " avec l’Halcion 0,5mg (retiré du marché)

2-2-Molécules apparentées aux BZD

Car elles se fixent sur le même complexe macromoléculaire (recepteur GABA-canal chlore) favorisant la pénétration du chlore dans les neurones

STILNOX,

IVADAL

zolpidem

2.4 h

cp sec

10 mg

IMOVANE

zopiclone

5 h

cp sec

7.5 mg

Elles ont le meilleur rapport bénéfice/ risque

Peu ou pas de dépendance mais n’agissent pas sur l’anxiété (causes d’echec). Un effet résiduel est fréquemment rapporté pour l’Imovane; sensation d’amertume buccale.

2-3-Phenothiazines

Antihistaminiques (neuroleptiques cachés) ne donnant pas de dépendance ni de troubles mnésiques mais dont les effets résiduels sont importants et l’efficacité moindre.

THERALENE

alimemazine

4 h

cp 5 mg

NOPRON

niaprazine

4.5 h

15 mg / cuill.mes

2-4 -Associations :

associent les effets secondaires sans augmenter l’efficacité

NOCTRAN 10

chlorazepate di-K

acepropetazine

acepromazine

10 mg

7.5 mg

0.75 mg

MEPRONIZINE

meprobamate

aceprometazine

400 mg

10 mg

 

 

 

suite;
http://www.paris-nord-sftg.com/cr.psychotropes.96.htm

 

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